Фармакологическое действие лекарственных растений обусловливается содержанием в них комплекса биологически активных веществ. Термин «биологически активные вещества» относится к природным соединениям, которые вырабатываются растениями и обладают специфическим действием на живой организм, определяющим основной терапевтический эффект. В лекарственных растениях наряду с биологически активными веществами (или, как их называли раньше, действующими) присутствуют и сопутствующие вещества. Сопутствующие вещества также обладают фармакологической активностью в той или иной мере, но их действие не определяет основного эффекта.
Сопутствующие вещества могут существенно влиять на действие основных биологически активных веществ, усиливая или ослабляя их фармакологический эффект. Так, сапонины, содержащиеся в наперстянке пурпуровой наряду с сердечными гликозидами, облегчают их всасывание и тем самым усиливают их действие на организм. Резкой границы между названными группами веществ нет, и разделение их чисто условное, так как в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта одну и ту же группу можно отнести и к биологически активным, и к сопутствующим. Кардиотонический эффект листьев наперстянки пурпуровой обеспечивается сердечными гликозидами, которые в данном случае являются биологически активными, а сапонины — сопутствующими. В то же время стероидный сапонин наперстянки пурпуровой обладает антисклеротическим действием и может быть рекомендован в качестве лечебного средства. В некоторых лекарственных растениях такие сопутствующие вещества, как полисахариды, дубильные вещества, способствуют удлинению срока действия основных биологически активных веществ, что особенно важно при лечении хронических заболеваний.
В ряде случаев сопутствующие вещества могут снижать действие основных биологически активных, что должно учитываться при приготовлении лекарственных форм из растительного сырья.
Как правило, лекарственные растения накапливают целый комплекс биологически активных и сопутствующих веществ, качественный состав которых и количественное содержание изменяются в процессе их роста и развития. В настоящее время лекарственные растения достаточно условно классифицируют по способности накапливать преимущественно одну из групп биологически активных веществ: полисахариды, витамины, липиды, эфирные масла, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, кумарины, дубильные вещества, антрагликозиды, горькие гликозиды (горечи), фенольные соединения, алкалоиды, органические кислоты, минеральные вещества и др. Перечисленные соединения находятся в лекарственном растительном сырье в свободном состоянии или в виде гликозидов (соединений с углеводами) и, как правило, в растворенном состоянии в клеточном соке.
Алкалоиды — это сложные азотсодержащие органические соединения основного характера, обладающие сильным физиологическим действием на организм. Химическая их структура весьма разнообразна и сложна. Алкалоиды встречаются в виде солей с органическими кислотами — щавелевой, яблочной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной – около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2—3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах.
Алкалоидоносное сырье используется для приготовления настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования — это выделение индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.
Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, что связано с их сложным и разнообразным химическим составом. Они характеризуются значительным терапевтическим эффектом, поэтому их относят к группе сильнодействующих, и прием алкалоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача. Их используют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия. Алкалоиды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов.
Антраценпроизводные — природные соединения, в большинстве случаев гликозидного характера, оказывающие специфическое слабительное действие на организм. Они издавна использовались в народной и научной медицине в качестве ценных лекарственных средств при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Антраценпроизводные имеют желтый, оранжевый, красный цвет и известны как стойкие природные красители. Встречаются у представителей незначительного числа семейств (крушиновые, бобовые, мареновые). В наибольших количествах они накапливаются в коре крушины ломкой, корне конского щавеля, корне ревеня, корневище и корнях морены красильной, придавая им характерную оранжевую окраску. В зеленых частях растений, например в листьях сенны, окраска маскируется хлорофиллом.
Антраценпроизводные очень чувствительны к кислороду воздуха, поэтому сырье в процессе хранения изменяет окраску (темнеет). При повышении температуры эти соединения легко возгоняются, интенсивно окрашивая упаковочный материал, что обязательно учитывается в процессе хранения сырья. В качестве классических слабительных средств сырье, содержащее антраценпроизводные, отпускается населению в измельченном виде, в составе слабительных, желудочных сборов для приготовления отваров и настоев. Физиологическое действие основано на том, что, расщепляясь в толстом кишечнике, антраценпроизводные раздражают рецепторы слизистой, в результате чего усиливается перистальтика; действие замедленное и наступает через 8—10 ч после приема. Для марены красильной характерен нефролитический эффект, который проявляется в способности выводить камни из почек и мочевого пузыря.
Витамины представляют собой группу органических соединений разнообразной химической структуры, необходимых в очень малых количествах для нормальной жизнедеятельности организма. Большинство витаминов поступает в организм человека с пищей непосредственно или в виде провитаминов. Витамины играют первостепенную роль в обмене веществ, регулируют процесс усвоения и использования основных питательных веществ — белков, жиров, углеводов. В настоящее время известно свыше 30 витаминов, из которых примерно 20 поступают в организм с растительной и животной пищей. Потребность человека в витаминах зависит от условий его жизни, работы, состояния и других факторов. Растительное сырье содержит сбалансированный комплекс витаминов, который, как правило, исключает передозировку. Все витамины обозначаются буквами латинского алфавита и одновременно имеют названия соответственно их биологической роли в организме или химическому строению. Например, витамин А (ксерофтол) используется для лечения ксерофтальмии (заболевания глаз). Наиболее богаты витаминами плоды (шиповник, рябина, облепиха, черная смородина), цветки (календула), листья (крапива, первоцвет), трава (пастушья сумка). Поскольку лекарственные растения накапливают целый комплекс витаминов, лекарственное сырье называют поливитаминным. Так, витамину С (аскорбиновой кислоте) в плодах шиповника сопутствуют витамины А, В2, Р, К, а в плодах облепихи обнаружено высокое содержание витаминов А, Е, С, Р и витаминов группы В.
В качестве лекарственных средств назначают соки, сиропы, настои, отвары, масляные экстракты из витаминного лекарственного растительного сырья.
Горечи (горькие гликозиды) — это природные соединения различного строения, которые обладают горьким вкусом и рефлекторно действуют на железы желудочно-кишечного тракта, усиливая их секрецию. Горечи накапливаются в различных органах растений: листьях трифоли, траве полыни, корне одуванчика, корневище аира, которые используются главным образом для улучшения пищеварения, возбуждения аппетита, регулирования деятельности желудочно-кишечного тракта. Лекарственное сырье, содержащее горечи, отпускается населению в пачках и в составе сборов для приготовления в домашних условиях настоев и отваров.
Дубильные вещества, или танниды — группа природных веществ, способных образовывать химические связи с белками. При этом у вновь образовавшихся соединений появляется устойчивость к действию ферментов и влаги. Такое действие некоторых растительных экстрактов широко используется при выделке кож.
Дубильные вещества широко распространены в природе, встречаются во всех растениях, а в таких семействах, как розоцветные, миртовые, бобовые, их содержание достигает 20—30%. В различных органах растений дубильные вещества накапливаются неравномерно, преимущественно концентрируются в коре и древесине деревьев и кустарников, в корнях и корневищах многолетних травянистых растений, реже в листьях. Наибольшее содержание дубильных веществ (до 70%) выявлено в патологических образованиях – галлах, вызванных поражением участков листьев или других частей растений различными насекомыми. При соприкосновении с кислородом воздуха свежих изломов корневищ, плодов дубильные вещества под влиянием ферментов легко окисляются, что вызывает образование темноокрашенных продуктов и потемнение свежих срезов и изломов.
Способностью дубильных веществ изменять свойства белков обусловлено их применение в медицине как вяжущих средств. Образующаяся на слизистых оболочках своеобразная пленка препятствует дальнейшему воспалению. Это свойство формировать пленки обусловливает характерный вяжущий вкус дубильных веществ на языке. Они образуют нерастворимые соединения с солями тяжелых металлов и алкалоидами, поэтому еще в средние века были известны как универсальные противоядия.
Сырье, содержащее дубильные вещества, отпускается в измельченном виде населению для приготовления настоев и отваров (кора дуба, корневище змеевика, корневище лапчатки, соплодия ольхи), входит в состав сборов. На заводах из сырья получают танин, который используют для получения препарата «Танальбин».
Кумарины — группа природных соединений, обладающих в основном спазмолитической активностью и способностью повышать чувствительность кожи человека к ультрафиолетовым лучам. Впервые на свойства кумаринов обратили внимание как на причину, вызывающую падеж крупного рогатого скота после поедания им прелого сена с белым донником и клевером. Кумарины сравнительно широко распространены в растительном мире, особенно в растениях семейств сельдерейные, бобовые, рутовые. Они накапливаются в различных органах, но чаще в корнях и плодах таких растений, как амми большая, пастернак, амми зубная.
Способность кумаринов оказывать фотодинамический эффект используется для терапии таких заболеваний, как витилиго. Учитывая, что кумарины, содержащиеся в сырье, способны вызывать дерматиты, поражение кожи, сбор и сушку сырья следует проводить в перчатках. Непосредственно в аптеки сырье не поступает, а используется для получения индивидуальных веществ и комплексных препаратов.
Липиды — природные соединения различного состава, хорошо растворимые в органических растворителях и не растворимые в воде. Наибольшее значение для медицины имеют такие группы липидов, как жиры и жирные масла. Они являются запасными питательными веществами растений и накапливаются в больших количествах в плодах и семенах.
Жидкие растительные масла — оливковое, миндальное, персиковое, абрикосовое — используются в медицине для приготовления инъекционных растворов камфоры, гормональных препаратов. Жирное масло клещевины — касторовое — применяется как классическое слабительное средство.
Жирные масла служат растворителями лекарственных веществ при приготовлении препаратов наружного применения: мазей, линиментов. Твердое масло какао используется как основа для приготовления твердых лекарственных форм — суппозиториев, шариков.
Полисахариды — природные соединения гликозидного характера, в состав которых входят разнообразные углеводы в самых различных сочетаниях. Весьма распространены в растениях простые углеводы: глюкоза, фруктоза, галактоза, ксилоза и более сложный углевод сахароза, обладающие сладким вкусом и легко растворимые в воде. Наибольшее значение для медицины имеют высокомолекулярные полисахариды: крахмал, инулин, камеди, слизи, пектиновые вещества. Углеводы — основной строительный материал растительных клеток, активно участвующих во всех жизненно важных процессах. Полисахариды являются основными запасными питательными веществами клеток и в больших количествах откладываются в подземных органах и плодах. Различные виды крахмала — пшеничный, картофельный, кукурузный — широко применяются в присыпках, в составе мазей, в производстве таблеток; как обволакивающие средства употребляются внутрь в виде отвара (клейстера).
Слизи накапливаются в корнях (алтей), плодах (лен, айва, подорожник) и извлекаются из сырья водой. Они играют роль запасных питательных веществ, а также предохраняют семена растений от пересыхания и способствует прорастанию. В медицинских целях водные слизистые извлечения применяются при желудочно-кишечных заболеваниях, а также при заболеваниях верхних дыхательных путей.
Камеди представляют собой натеки, образующиеся на местах случайных и искусственных повреждений тех или иных частей растений. Их собирают с поверхности стволов деревьев или кустарников после затвердевания. Камеди наиболее характерны для растений жаркого климата, у которых они выполняют защитную роль. Они издавна применялись в традиционной арабской и европейской медицине. В настоящее время используются при производстве лекарственных средств, а также в пищевой, текстильной, полиграфической промышленности.
Сапонины — сложные органические соединения глюкозидного характера, водные растворы которых образуют при встряхивании обильную, очень стойкую пену, подобно мыльной, за что они и получили свое название (от лат. sapo — мыло).
Сапонины широко распространены в природе и встречаются в растениях различных климатических зон, но наиболее типичны для районов сухого и жаркого климата. Они в значительных количествах накапливаются в подземных органах (синюха, солодка, аралия, женьшень).
Сырье, содержащее сапонины, входит в состав лекарственных сборов, служит для приготовления отваров; широко используются настойки, экстракты. Для некоторых сапонинов характерно отхаркивающее действие, способность усиливать секрецию бронхиальных желез. Очень ценное свойство сапонинов — их способность регулировать водно-солевый обмен, а также оказывать противовоспалительное действие. Ряд стероидных сапонинов служит источником (исходным сырьем) для синтеза гормональных препаратов, широко применяемых при нарушении холестеринового обмена. Для сапонинов выявлено также стимулирующее, адаптогенное действие на организм, что особенно характерно для лекарственных препаратов женьшеня, аралии, заманихи.
Сердечные гликозиды — это группа сложных органических соединений гликозидного характера, обладающих специфическим действием на сердечную мышцу. По своему действию сердечные гликозиды не имеют аналогичных заменителей, и растения служат единственным источником для их получения. Удельный вес препаратов растительного происхождения, используемых при лечении сердечнососудистых заболеваний, составляет около 80 % от числа всех применяемых лекарственных средств.
Сердечные гликозиды довольно широко распространены в растительном мире, но особенно богаты ими виды, произрастающие в тропической и субтропической зонах. В растениях накапливаются обычно 20—30 сердечных гликозидов близкого химического строения. Они встречаются в различных органах: в семенах строфанта, в цветках ландыша, в листьях наперстянки, в траве желтушника, в корнях кендыря и др. Из сырья, содержащего сердечные гликозиды, на фармацевтических заводах и фабриках готовят настойки, экстракты, концентраты, а также выделяют индивидуальные гликозиды. Все лекарственные препараты сердечных гликозидов обладают выраженным действием на сердце, в связи с чем применяются при сердечной недостаточности. Целый ряд сердечных гликозидов способны накапливаться в организме, что может привести к отравлению. Препараты сердечных гликозидов сильнодействующие и применяются только по назначению и под контролем врача.
Смолы по химическому строению близки к эфирным маслам и в растениях часто встречаются одновременно с ними. Смолы, а также их разновидности — бальзамы — представляют собой густые жидкости с характерным ароматным запахом, липкие на ощупь. Смолы накапливаются в растениях в специальных образованиях, а также выделяются при естественных или искусственных повреждениях коры и древесины. Особенно богаты смолами и бальзамами тропические виды, но в значительных количествах они содержатся также в хвойных растениях (сосна, пихта), в почках (береза, тополь), листьях сенны, траве зверобоя, плодах можжевельника и др.
Издавна душистые смолы и бальзамы использовались в качестве благовоний. В медицине смолы и продукты их переработки применяются в качестве бактерицидных и местно раздражающих средств.
Флавоноиды — очень распространенная группа природных соединений, чаще всего гликозидного характера, которые наряду с растительными пигментами обусловливают желтую, красную, оранжевую окраску плодов, цветков и корней. Накапливаются флавоноиды в различных органах растений, но более всего их обнаружено в корнях солодки, стальника, траве пустырника, водяного перца, спорыша, цветках бессмертника, пижмы, софоры японской, плодах боярышника. Флавоноиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия. Для них установлено желчегонное, бактерицидное, спазмолитическое, кардиотоническое действие. Чрезвычайно важная особенность некоторых флавоноидов — способность уменьшать проницаемость и ломкость капилляров, особенно в сочетании с аскорбиновой кислотой. На основе ряда исследований был выявлен противолучевой, радиозащитный и противоопухолевый эффект у обширной группы флавоноидных соединений.
Из сырья, содержащего флавоноиды, готовят настойки, получают индивидуальные флавоноиды, такие, как рутин и кверцетин, а также комплексные препараты. В больших количествах продается резаное сырье в пачках, брикетах, в составе различных сборов для приготовления настоев и отваров. Благодаря безвредности флавоноидных соединений и их избирательному действию на организм человека они представляют собой очень ценную группу природных соединений для создания новых лекарственных препаратов.
Эфирные масла представляют собой смесь летучих душистых веществ, относящихся к различным классам органических соединений, главным образом терпеноидам. Свое назначение они получили благодаря тому, что имеют маслообразную консистенцию и характерный ароматный запах. Эфирные масла очень широко распространены в растительном мире, всего в природе известно до 3000 эфирномасличных растений. Такие растения, как валериана лекарственная, полынь горькая, чабрец, сосна, широко представлены во флоре РФ и издавна используются в качестве лекарственных.
Эфирные масла накапливаются во всех органах растений в специальных образованиях: железках, вместилищах, но особенно богаты ими цветки (роза, ромашка), листья (мята, эвкалипт), трава (душица, полынь), плоды (фенхель, анис), корни и корневища (аир, валериана).
Сырье, содержащее эфирные масла, на специальных заводах измельчают, расфасовывают, прессуют в брикеты, таблетки. Эфирномасличное сырье входит в состав лекарственных сборов, используется для приготовления настоев, отваров, экстрактов. Полученные из сырья эфирные масла вводятся в состав комплексных препаратов.
Являясь смесями различных химических соединений, эфирные масла имеют очень широкий спектр фармакологического действия, поэтому применяются как противовоспалительные, антимикробные, противовирусные и противоглистные средства. Они обладают отхаркивающим, успокаивающим действием, возбуждают дыхание и улучшают функцию желудочно-кишечного тракта, стимулируют аппетит.
Кроме того, некоторые эфирные масла оказывают выраженное влияние на деятельность сердечнососудистой системы, расширяют кровеносные сосуды. Издавна они известны как средства, улучшающие и изменяющие вкус и запах лекарств, широко применяются в пищевой и парфюмерной промышленности.
